Tesamorelin — pregled istraživačke literature
Tesamorelin je sintetički analog hormona koji oslobađa hormon rasta (GHRH — growth hormone releasing hormone). Sa 44 aminokiselinska ostatka, tesamorelin je znatno duži peptid od drugih GHRH analoga u istraživačkom prometu, poput CJC-1295 koji ima 30 ostataka.
Razvijen je u kompaniji Theratechnologies u Montrealu. Ključna strukturna modifikacija je dodavanje trans-3-heksenoične kiseline na N-terminus peptida, što pojačava stabilnost i aktivnost jedinjenja u eksperimentalnim uslovima.
Tesamorelin se u pretkliničkoj literaturi pojavljuje u kontekstu ispitivanja GHRH-GH ose — signalnog puta koji povezuje hipotalamus sa hipofizom i reguliše lučenje hormona rasta.
GHRH-GH osa
GHRH (growth hormone releasing hormone) je endogeni peptid od 44 aminokiselina koji luči hipotalamus. Vezuje se za GHRH receptor na somatotropnim ćelijama prednje hipofize i stimuliše lučenje hormona rasta (GH). GHRH-GH osa je predmet istraživanja od otkrića GHRH-a 1982. godine. Tesamorelin replicira strukturu endogenog GHRH-a sa jednom modifikacijom na N-terminusu.
Trans-3-heksenoična modifikacija
N-terminalna modifikacija trans-3-heksenoičnom kiselinom razlikuje tesamorelin od samog endogenog GHRH-a. Ova lipidna modifikacija pojačava vezivanje za lipidne membrane i usporava enzimsku degradaciju aminopeptidazama, koje napadaju upravo N-terminus peptida. Rezultat je jedinjenje sa dužim polužiivotom u eksperimentalnim uslovima. Strategija N-terminalne zaštite lipidnim grupama koristi se i u dizajnu drugih peptidnih analoga.
Poređenje sa CJC-1295
Tesamorelin i CJC-1295 su oba GHRH analozi, ali sa fundamentalno različitim strategijama modifikacije. Tesamorelin je blizak endogenom GHRH-u (ista dužina lanca, jedna modifikacija). CJC-1295 je skraćen na 30 aminokiselina i, u varijanti sa DAC (Drug Affinity Complex), nosi modifikaciju za vezivanje albumina koja mu produžava polužiivot na dane umesto minuta. U laboratorijskom kontekstu, tesamorelin je bliži fiziološkom signalu, dok je CJC-1295 sa DAC farmakološki alat sa pojačanom farmakokinetikom.
Tesamorelin u katalogu
Uporedni prikazi
Česta pitanja
Šta je tesamorelin?
Tesamorelin je sintetički GHRH analog sa 44 aminokiseline i trans-3-heksenoičnom modifikacijom na N-terminusu. Razvijen je u kompaniji Theratechnologies u Montrealu.
Kako se tesamorelin razlikuje od CJC-1295?
Tesamorelin je blizak endogenom GHRH-u (ista dužina lanca, jedna modifikacija). CJC-1295 je skraćen na 30 aminokiselina i, u varijanti sa DAC, nosi albumin-vezujuću modifikaciju za produžen polužiivot. Tesamorelin je bliži fiziološkom signalu, CJC-1295 je farmakološki alat.
Šta je GHRH-GH osa?
GHRH-GH osa je signalni put koji povezuje hipotalamus (lučenje GHRH-a) sa hipofizom (lučenje hormona rasta). Tesamorelin, kao GHRH analog, aktivira GHRH receptor na somatotropnim ćelijama hipofize.