Melanotan 2 vs PT-141 — poređenje
MT-2 i PT-141 pripadaju istoj hemijskoj porodici — oba su sintetički analozi alfa-melanocit stimulišućeg hormona (alfa-MSH) — ali se razlikuju u receptorskoj selektivnosti. MT-2 je ciklični heptapeptid koji aktivira četiri od pet melanokortinskih receptora (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). PT-141 (bremelanotid) je dizajniran sa ciljem veće selektivnosti za MC4R podtip.
PT-141 je nastao iz MT-2 programa: tokom farmakokinetičkih studija u Palatin Technologies, istraživači su primetili da jedan od metabolita MT-2 zadržava MC4R aktivnost sa smanjenim dejstvom na MC1R. Optimizacija tog fragmenta proizvela je PT-141. Jedinjenja su, dakle, u odnosu roditelj–potomak.
Specifikacije
| Melanotan 2 (MT-2) | PT-141 | |
|---|---|---|
| Oblik | Liofilizovani prah u bočici | Liofilizovani prah u bočici |
| Čistoća | ≥ 99% | ≥ 99% |
| Kategorija | Koža i lepota | Melanokortinski peptidi |
| Pakovanja | 10 mg | 10 mg |
| Cena od | 4.000 RSD≈ 34 € | 13.500 RSD≈ 115 € |
Ključne razlike
Receptorska selektivnost
MT-2 aktivira MC1R, MC3R, MC4R i MC5R — četiri od pet melanokortinskih receptora. PT-141 je dizajniran sa ciljem selektivnije aktivacije MC4R, sa smanjenom aktivnošću na MC1R i MC5R. U pretkliničkom radu, MT-2 se koristi kada je cilj široka melanokortinska aktivacija, PT-141 kada je cilj izolovati MC4R odgovor.
Struktura — ciklična vs linearna
MT-2 je ciklični heptapeptid — ciklizacija lanca mu daje veću otpornost na enzimsku degradaciju. PT-141 je nastao kao metabolit MT-2, hemijski modifikovan za selektivnost. Razlika u strukturi je posledica različitih ciljeva dizajna: stabilnost kod MT-2, selektivnost kod PT-141.
Poreklo i razvoj
MT-2 je razvijen na Univerzitetu u Arizoni tokom 1980-ih i 1990-ih (Victor Hruby, Mac Hadley) kao stabilan analog alfa-MSH. PT-141 je nastao u Palatin Technologies iz farmakokinetičkih studija MT-2 — metabolit koji je zadržao MC4R aktivnost.
Pogledajte proizvode
Česta pitanja
Koja je osnovna razlika između MT-2 i PT-141?
MT-2 je neselektivni melanokortinski agonist (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R). PT-141 je selektivniji za MC4R sa smanjenom aktivnošću na MC1R i MC5R. PT-141 je nastao iz MT-2 programa kao optimizovani metabolit.
Da li su MT-2 i PT-141 hemijski srodni?
Da — PT-141 je nastao kao metabolit MT-2 tokom farmakokinetičkih studija. Oba su sintetički analozi alfa-MSH, ali sa različitim receptorskim profilima.
Ko je razvio MT-2 i PT-141?
MT-2 je razvijen na Univerzitetu u Arizoni (Hruby i Hadley). PT-141 je razvijen u Palatin Technologies na osnovu istraživanja metabolita MT-2.