Retatrutide — pregled istraživačke literature
Retatrutid je sintetički peptid koji istovremeno aktivira tri receptora: GLP-1, GIP i glukagonski receptor. Ovaj „trojni agonizam" razlikuje ga od jednostrukih agonista poput semaglutida (samo GLP-1) i dvojnih agonista poput tirzepatida (GLP-1 + GIP). Razvijen je u kompaniji Eli Lilly pod razvojnom oznakom LY3437943.
Retatrutid je trenutno u fazi kliničkih ispitivanja i nema odobrenje za promet ni u jednoj zemlji. Rezultati faze 2 kliničkih studija su objavljeni, a ispitivanja faze 3 su u toku. U katalogu Peptid Zona dostupan je isključivo kao istraživački peptid.
Sa tri aktivirane signalne kaskade u jednom molekulu, retatrutid je predmet istraživačkog interesa kao alat za razdvajanje doprinosa pojedinih receptora — koja komponenta (GLP-1, GIP, glukagon) koliko doprinosi ukupnom farmakološkom profilu.
Razvoj i klasifikacija
Retatrutid je razvijen u Eli Lilly and Company pod razvojnom oznakom LY3437943. Pripada klasi inkretinskih agonista — jedinjenja koja aktiviraju receptore za inkretinske hormone. Njegova specifičnost je u tome što aktivira tri receptora jednim molekulom: GLP-1 receptor, GIP receptor i glukagonski receptor. Koncept trojnog agonizma nastao je iz hipoteze da istovremena aktivacija sva tri puta može proizvesti farmakološki profil koji se razlikuje od zbira pojedinačnih efekata.
Tri receptora — tri signalna puta
GLP-1 receptor i GIP receptor pripadaju inkretinskom sistemu — aktiviraju se hormonima koje tanko crevo luči posle obroka. Glukagonski receptor pripada srodnoj ali funkcijski različitoj kaskadi — aktivira se glukagonom, hormonom koji luči pankreas. Retatrutid je jedini peptid u istraživačkom katalogu Peptid Zona koji aktivira sva tri. Semaglutid aktivira samo GLP-1, a tirzepatid (koji trenutno nije aktivan u katalogu) aktivira GLP-1 i GIP.
Status kliničkih ispitivanja
Retatrutid je u fazi kliničkih ispitivanja. Rezultati faze 2, objavljeni u recenziranim časopisima, pokazuju farmakološki profil koji se razlikuje od jednostrukih i dvojnih agonista ispitivanih u istim indikacijama. Ispitivanja faze 3 su u toku. Retatrutid nema odobrenje za promet ni u jednoj zemlji — ni kao lek, ni kao medicinski proizvod.
Retatrutide u katalogu
od 14.500 RSD≈ 124 €
Sve veličine bočica i retatrutide cena za svaku od njih navedene su na stranici proizvoda.
Uporedni prikazi
Česta pitanja
Šta znači „trojni agonist"?
Trojni agonist je jedinjenje koje istovremeno aktivira tri različita receptora jednim molekulom. Retatrutid aktivira GLP-1, GIP i glukagonski receptor — tri receptora koji pripadaju srodnim ali funkcionalno različitim signalnim kaskadama.
Da li je retatrutid odobren kao lek?
Ne. Retatrutid je trenutno u fazi kliničkih ispitivanja (faza 3 u toku) i nema odobrenje za promet ni u jednoj zemlji. Dostupan je isključivo kao istraživački peptid.
Koja je razvojna oznaka retatrutida?
Retatrutid je razvijen u kompaniji Eli Lilly pod razvojnom oznakom LY3437943. Pod tim kodom pojavljuje se u ranim kliničkim publikacijama.